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阿司匹林的中試工藝設計
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  • 阿司匹林的中試工藝設計1 概述
    阿司匹林是歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥，它誕生于1899年3月6號。早在1853看夏天，弗雷德克·熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與酸酐合成了乙酰水楊酸，但沒能引起人們的重視：1898年德國化學家菲霍夫曼又進行了合成，并為他父親治療風濕關節(jié)炎，療效極好：1899年由德萊塞介紹到臨床，并取名為阿司匹林（Aspirin）。到目前為為止，阿司匹林已應用百年，成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥，也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。在體內(nèi)具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2的減少有關。臨床上用于預防心腦血管疾病的發(fā)作。
    阿司匹林于1898年上市，近年來發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產(chǎn)物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更長效。
    1.1 阿司匹林的的性質(zhì)
    阿司匹林化學名為：2一(乙酰氧基)苯甲酸，又名醋柳酸，或乙酰水楊酸。1897年由水楊醋和醋酐反應制成，是應用最早和最廣泛的解熱鎮(zhèn)痛藥，臨床應用已逾百年。
    1.1.1 理化性質(zhì)
    本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭或身徽酸臭，味徽酸�；杖苡谒兹苡谝掖�。顯酸性，可溶于碳酸鈉及氫氧化鈉。穩(wěn)定性差，極易水解，生成水楊酸(具毒副作用)和醋酸。《中國藥典》規(guī)定要檢查游離水楊酸，遇三氯化鐵試液顯紫堇色。生產(chǎn)中還可產(chǎn)生醋酸苯酯、水楊酸苯酯和乙酰水楊苯酯。這些雜質(zhì)由于不含羧基，故不溶于碳酸鈉試液中。產(chǎn)生的少量乙酰水楊酸酐雜質(zhì)可引起過敏反應。
    用途：本品的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強，能選擇地使細胞內(nèi)環(huán)氧合酶(cox)乙�；�，抑制環(huán)氧合酶(cox)的活性，影響下丘腦中樞致熱因子前列腺索(PG)的合成，使體溫中樞恢復調(diào)節(jié)體溫的正常反應。...
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